國家衛生研究院生技與藥物研究所陳志豪博士研究團隊發明的專利技術「脯胺酸衍生物」,榮獲103年「國家發明創作獎」發明獎金牌。這是國衛院繼去年蔣維棠研究員獲獎之後,再一次獲得的殊榮。國衛院優異的發明動能正源源不絕的推動我國的生技產業技術向上提升。
「脯胺酸衍生物」是一種新穎小分子C型肝炎病毒NS5A抑制劑,已經在細胞實驗中證實可以有效的抑制病毒的複製作用,非常具有潛力繼續開發成為抗C型肝炎病毒新藥。
肝病素有「國病」之稱,國內約有60萬名慢性C型肝炎病患。傳統的C型肝炎治療方式是合併甲型干擾素及雷巴威林之雞尾酒療法,但是治癒率偏低,而且經常伴隨嚴重的副作用。近年來,美國雖已有藥廠開發出新藥(例如Sovaldi),但價格昂貴,據估計一個完整的療程12週,定價8萬美元以上,而且這類新藥對於某些特殊情況的疾病如洗腎病患、移植後病患,仍有其限制,因此目前仍然非常需要研發便宜而且有效的治療藥物,以對抗C型肝炎病毒的感染。
為找出具有療效的C型肝炎病毒藥物,國衛院陳志豪博士研究團隊以C型肝炎病毒蛋白NS5A為分子標靶,透過循理性藥物設計以及化學修飾方法,研發出來新穎小分子C型肝炎病毒NS5A抑制劑。這是台灣原創新藥的又一新創。
在過去幾年的努力下,研究團隊從數百個新型的「脯胺酸衍生物」中成功的發展出一個臨床候選藥物DBPR110 (現稱MB110)。其對不同基因型之C型肝炎病毒都具有很強的抑制活性,在動物體內具有很好的口服吸收效果以及藥物動力學特徵,非常適合以低劑量、每天口服給藥一次的方式進行治療,增加使用的便利性。目前針對DBPR110所規劃的各項臨床前試驗均已執行完畢,其中包含毒性以及安全藥理試驗等,接著將進一步進行人體臨床試驗。
「脯胺酸衍生物」分別在2013年、2014年、以及2015年正式獲得美國、中華民國以及日本專利的許可,同時在全球有非常完整的專利佈局,總共包含10個國家及地區。2013年4月11日與中天生技共同簽署全球專屬授權合約。將由中天生技向美國食品藥物管理局(FDA) 以及臺灣食品藥物管理署 (TFDA) 提出IND申請。
積極推動與臺灣本土生技廠商的合作,對提升我國生技產業技術層次以及促進產業升級具有非常正面的意義。國衛院與中天生技所簽署的全球專屬授權合約,順利帶動產 (中天生技)、官 (衛福部)、研 (國家衛生研究院) 的合作關係,期能達成延續智慧財產、創造產品的價值。
創新價值的用心努力,也讓陳志豪博士研發團隊以「小分子C型肝炎病毒抑制劑DBPR110及其衍生物」這項研究成果榮獲國科會102年度「傑出技術移轉貢獻獎」殊榮。
藉由推動技術移轉與廠商共同開發,不僅可與產業界進行實質合作及交流,提升國內整體新藥研發水準,佈局全球市場,深植新藥開發經驗與人才於台灣,以增進國民健康福祉,更能建立與延續本土新穎小分子藥物研發之成功模式等效益。對我國新藥的開創與發展扮演非常重要的角色。
國衛院生技與藥物研究所擁有國內實力最堅強的研究團隊,在累累的獲獎肯定中,將繼續擔任國內新藥開發火車頭,帶領國內生技產業向前跨步。